Celebrex (Celecoxib)

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Celebrex Tabletten dienen zur Behandlung von degenerativen Erkrankungen der Gelenke, chronischer Polyarthritis und Morbus Bechterew.

Darreichung: Tabletten
Dosierung: 100 mg, 200 mg
PZN: 05506454
Wirkstoffgruppe: COX-2-Hemmer

Artikelnummer: 101 Kategorie:

Verfügbare Optionen:

Celecoxib ist ein hochselektives nichsteroidales antiphlogistisches Arzneimittel, ein spezifischer COX-2-Hemmer, der Vertreter einer Coxibum-Klasse; besitzt eine entzündungshemmende und analgetische Wirkung. Es wird vorwiegend in der Rheumatologie benutzt.

Inhalt

  1. Indikationen und Dosierung
  2. Wirkung
  3. Überdosierung
  4. Nebenwirkungen
  5. Kontraindikationen
  6. Wechselwirkungen

Indikationen und Dosierung

Celecoxib verwendet man für:

  • die symptomatische Heilbehandlung von der Osteoarthrose, rheumatoiden Arthritis und ankylosierenden Spondylitis;
  • die Erleichterung der Schmerzsyndroms: Rückenschmerzen, Muskel-Skelett-Schmerzen, postoperative und andere Arten der Schmerzen;
  • die Heilbehandlung der primären Dysmenorrhoe.
  • Osteoarthritis. Die vorgeschriebene Tagesdosis beträgt gewöhnlich 200 mg in 1 oder 2 Schritten. Die Erhöhung der Dosierung auf 200 mg zweimal pro Tag kann bei einigen Patienten, im Fall der geringen Minderung von Intensität der Symptome, die Wirksamkeit des Arzneimittels verbessern.
  • Rheumatoide Arthritis. Die empfehlenswerte ganztägige Anfangsdosis – 200 mg in 2 Schritten. Bei Bedarf kann man diese Dosis auf 200 mg zweimal pro Tag erhöhen.
  • Ankylosierende Spondylitis. Die empfehlenswerte Tagesdosis beträgt 200 mg/Tag in 1 oder 2 Schritten. Die Erhöhung der Dosierung auf 400 mg/Tag in 1 oder 2 Schritten kann bei einigen Patienten, im Fall der geringen Minderung von Intensität der Symptome, die Wirksamkeit des Arzneimittels verbessern.

Die älteren Patienten (>65 Jahre). Die Heilbehandlung soll man auch wie bei der erwachsenen Patienten mehr jüngeres Alters mit der Dosis 200 mg/Tag beginnen. Bei Bedarf kann die Dosis auf 200 mg zweimal pro Tag erhöht werden. Das Arzneimittel soll man vorsichtig bei den älteren Patienten mit dem Körpergewicht <50 kg verwenden.

Wirkungsmechanismus

Celecoxib hat eine antiphlogistische, analgetische und fiebersenkende Wirkung, hemmend dabei die Bildung von den entzündlichen Prostaglandinen vorwiegend durch die COX-2-Inhibierung. Die COX-2-Induktion entsteht auf die Entzündung und führt zur Synthese und Ansammlung der Prostaglandine, besonders das Prostaglandin E2; dabei kommt es zur Verstärkung der Entzündungserscheinungen (die Schwellung und der Schmerz). In den therapeutischen Dosen inhibiert Celecoxib wesentlich beim Menschen COX-1 und wirkt auf die Prostaglandine, die durch die COX-1-Aktivierung synthetisiert werden, nicht; auch wirkt auf die natürlichen physiologischen Prozesse, die mit dem COX-1 verbunden sind, welche in den Geweben und vor allem in den Geweben von Magen, Darm und Blutplättchen verlaufen, nicht.

Celecoxib vermindert den Abbau vom Prostaglandin E2 und 6-Keto-Prostaglandin F1 (Prostacyclin-Metaboliten ) mit dem Harn, aber wirkt auf das Serum-Thromboxan B2 und den Abbau vom 11-Dehydro-Thromboxan B2, den Thromboxan-Metaboliten (beide – die COX-1-Produkte) mit dem Harn nicht. Bei den Patienten mit Arthritis ist die beobachtbare Häufigkeit der Entwicklung von den peripheren Schwellungen, der arteriellen Hypertonie und der Herzinsuffizienz vergleichbar mit solcher bei der Einnahme von den unselektiven COX-Hemmern, die eine inhibierende Aktivität gegen COX-1 und COX-2 haben. Diese Wirkung war bei den Patienten, die mit den Diuretika behandelt wurden, höchst ausgedrückt. Ungeachtet dessen, gab es keine Erhöhung der Häufigkeit von Fällen des Anstieges des arteriellen Blutdrucks und der Entwicklung von Herzinsuffizienz und die peripheren Schwellungen waren leichtgradig und sind selbständig vergangen.

Überdosierung

Die Verschreibung von Celecoxib in der Dosis unter 1,2 g/Tag in 1-2 Schritten wiederholt bedingte bei den Freiwilligen keine klinisch relevante Symptome der Überdosierung. In den Fällen der möglichen Überdosierung führt man die symptomatische Heilbehandlung durch. Die Nutzung der Dialyse ist wahrscheinlich wenig effektiv.

Unerwünschte Wirkungen

  • Selten – epigastrische Schmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Pyrosis, Appetitlosigkeit, Durchfall;
  • bei der dauerhaften Benutzung in hohen Dosen – Schleimhautulzeration des Verdauungstraktes, Magen-Darm-Blutung, Zahnfleischblutung, Erhöhung der Aktivität von hepatischen Transaminasen;
  • Kopfschmerzen, Schwindelgefühl, Somnolenz oder Schlaflosigkeit, Depression, Erregung; Hörminderung, Ohrgeräusch; Erhöhung des Blutdruckes, Herzrasen;
  • Minderung der Infektionsresistenz von Luftwegen, Halsschmerzen, Husten, Atemnot, Bronchospasmus;
  • Nierenversagen, Ödemsyndrom;
  • Agranulozytose, Leukopenie, Anämie, Thrombozytopenie;
  • allergische Reaktionen (Hautjucken, Exanthem, Urtikaria, Photosensibilität, Angioödem);
  • Alopezie, Schwitzen.

Kontraindikationen

  • Lungenkrampf, Urtikaria oder die allergischen Reaktionen nach der Einnahme von Acetylsalicylsäure oder andere NSAIDs, einschließlich der anderen COX-2-Hemmer;
  • der Zustand nach der aortokoronaren Bypassoperation;
  • peptisches Geschwür in der Exazerbationsphase;
  • Magen-Darm-Blutung;
  • entzündliche Darmerkrankungen;
  • Herzinsuffizienz (II-IV funktionelle Klassen nach der NYHA-Klassifikation);
    klinisch bestätigte KHK;
  • Krankheiten der peripheren Adern und zerebrovaskuläre Krankheiten des schweren Grades;
  • schweres Leberversagen (es gibt keine Verwendungserfahrung);
  • schwergradiges Nierenversagen (es gibt keine Verwendungserfahrung);
  • Schwangerschaft;
  • Stillungszeit (Muttermilchernährung);
  • Kindes- und Jünglingsalter unter 18 Jahren (es gibt keine Verwendungserfahrung);
  • Überempfindlichkeit gegen die Komponenten des Arzneimittels;
  • Überempfindlichkeit gegen Sulfonamide.

Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln und Alkohol

Bei der gleichzeitigen Einnahme mit Warfarin und anderen Antikoagulantien ist es die Vergrößerung der Prothrombinzeit möglich.

Bei der gleichzeitigen Benutzung von Fluconazol in der Dosis 200 mg/Tag einmalig sieht man die Erhöhung der Konzentration von Celecoxib im Plasma zweifach. Diese Wirkung ist mit der Hemmung des Celecoxib-Stoffwechsels von Fluconazol durch das Isoenzym CYP2C9 verbunden. Man soll den Patienten, die Fluconazol (CYP2C9-Hemmer) einnehmen, Celecoxib in einer empfohlenen Minimaldosis verschreiben. Ketoconazol (Isoenzym CYP3A4-Hemmer) hat keine klinisch relevante Wirkung auf den Celecoxib-Stoffwechsel.

Die Inhibierung der Synthese von Prostaglandinen kann die Wirkung der ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Antagonisten vermindern. Diese Wechselwirkung soll man bei der Verschreibung von Celecoxib zusammen mit ACE-Hemmern/Angiotensin-II-Antagonisten beachten. Trotzdem gab es keine bedeutende pharmakodynamische Wechselwirkung mit Lisonopril betreffend die Wirkung auf arteriellen Blutdruck.

Des Weiteren übt Celecoxib in Celebrex ohne Rezept eine negative Wirkung auf Tramadol aus, indem es seinen Metabolismus verringert, sodass sich die Wahrscheinlichkeit für Nebenwirkungen erhöht. Möchten Sie Tramadol rezeptfrei kaufen? Fragen Sie Ihren Arzt nach der sicheren Anwendung.

Bei den älteren Patienten, bei den Patienten mit dem Austrocknen (inkl. derer, die mit den Diuretika behandelt sind) oder bei den Patienten mit Nierenfunktionsstörungen kann die gleichzeitige Benutzung von NSAR, einschließlich der selektiven COX-2-Hemmer, mit den ACE-Hemmern, zur Verschlechterung der Nierenfunktion, einschließlich des akuten Nierenversagen führen. Diese Wirkungen sind gewöhnlich umkehrbar.

Die Anwendung von Celebrex (Celecoxib 200 mg/ 100 mg) zusammen mit Tapentadol 50 mg/ 100 mg kann dazu führen, dass Tapentadol schlechter metabolisiert wird und länger im Körper bleibt.

Die früher bekannte NSAR können bei einigen Patienten eine natriuretische Wirkung von Furocemid und Thiasiden durch die Inhibierung der renalen Synthese von Prostaglandinen vermindern und das muss man bei der Verschreibung von Celecoxib beachten. Der Schweregrad der unerwünschten Nebenwirkungen von Celebrex (Celecoxib 200 mg/ 100 mg) erhöht sich, wenn es mit Voltaren Tabletten rezeptfrei eingenommen wird.

Es wurde keine klinisch relevante Wirkung von Celecoxib auf Pharmakokitetik von kombinierten Kontrazeptiva, die 1 mg von Norethisteron/35 mcg von Ethinylestradiol enthalten, beobachtet.

Es gab eine Erhöhung der Lithiumkonzentration im Plasma etwa um 17% bei der gleichzeitigen Einnahme von Lithium und Celecoxib. Die Patienten, welche mit Lithium behandelt sind, sollen unter gründlichen Kontrolle bei Verschreibung oder Absetzen von Celecoxib sein.

Es wurde keine klinisch relevante Wechselwirkung zwischen Celecoxib und Antazida (aluminium- und magnesiumhaltige Arzneimittel), Omeprazol, Methotrexat, Glibeclamid, Phenytoin oder Tolbutamid beobachtet.

Celecoxib wirkt auf die gerinnungshemmende Wirkung der Acetylsalicylsäure, die in den Minimaldosen eingenommen wird, nicht. Celecoxib hat eine geringe Wirkung auf die Funktion der Blutplättchen, deswegen kann man es als Ersatz der Acetylsalicylsäure, welche für die präventive Medikation der Herz- und Gefäßkrankheiten verschrieben ist, in Betracht nicht nehmen.

Man soll die gleichzeitige Einnahme von Celecoxib mit anderen NSAR (die keine Acetylsalicylsäure enthalten) vermeiden.

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